2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
  4. Sigma Receptor

Sigma Receptor (Sigma受体)

Sigma 受体（亚型 sigma-1 和 sigma-2）是哺乳动物体内表达的一类独特结合位点。这些位点的内源性配体尚未确定，但类固醇激素（特别是孕酮）、鞘脂衍生胺和 N,N-二甲基色胺可以以相当高的亲和力结合。

sigma-1 受体 (σ1R) 是一种内质网 (ER) 驻留伴侣蛋白，其作用类似于细胞器间信号调节剂。它参与许多生物过程，包括痛觉、癌症、中风、记忆、药物成瘾、心脏活动和阿尔茨海默病。sigma-2 (σ2R) 受体在各种人类肿瘤中过度表达。它已被证实是增殖性肿瘤的生物标志物。

Sigma receptors (subtypes sigma-1 and sigma-2) are a unique class of binding sites expressed throughout the mammalian body. The endogenous ligand for these sites has not been identified, but steroid hormones (particularly progesterone), sphingolipid-derived amines and N,N-dimethyltryptamine can bind with fairly high affinity.

The sigma-1 receptor (σ1R) is an endoplasmic reticulum (ER)-resident chaperone protein that acts like an inter-organelle signaling modulator. It participates in many biological processes including nociception, cancer, stroke, memory, drug addiction, cardiac activity, and Alzheimer’s disease. The sigma-2 (σ2R) receptor is overexpressed in various human tumors. It has been validated as a biomarker for proliferating tumors.

Sigma Receptor 亚型特异性产品:

Sigma Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-100930
    L-693403 maleate
    L-693403 maleate 是一种高亲和力、高选择性的 σ 配体 (σ ligand)。L-693403 maleate 具有生理疾病研究的潜力。
    L-693403 maleate
  • HY-116463C
    (2R,3R)-E1R Agonist 98.79%
    (2R,3R)-E1R (Compound 2b) 是 E1R 的一种对映异构体。(2R,3R)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM)，可用于认知和记忆障碍的研究。
    (2R,3R)-E1R
  • HY-149855
    AB10 Antagonist
    AB10 是选择性 S1R 拮抗剂。AB10 对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 10 和 165 nM。AB10 能够逆转Capsaicin (HY-10448) 对模型造成的疼痛影响。
    AB10
  • HY-B0765R
    Dehydroepiandrosterone sulfate sodium (Standard)

    硫酸普拉睾酮钠 (Standard)

    		Activator
    Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium salt (Standard) 是 Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt (HY-B0765) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate 可部分透过血脑屏障，抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性，发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用，并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节，可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物，其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
    Dehydroepiandrosterone sulfate sodium (Standard)
  • HY-158693
    WLB-87848 Agonist
    WLB-87848 是一种选择性的、具有口服活性的、可穿透血脑屏障的 σ1 receptor 激动剂，其 Ki 值为 9 nM。WLB-87848 缓解记忆识别障碍。
    WLB-87848
  • HY-18100
    PRE-084 Agonist
    PRE-084 是一种高选择性的 σ1 受体 (S1R) 激动剂，其 IC50 值为 44 nM。PRE-084 具有较好的神经保护作用，可改善小鼠的运动功能和运动神经元的存活率。PRE-084 还能通过激活 Akt-eNOS 途径来改善大鼠心肌缺血再灌注损伤。
    PRE-084
  • HY-164010
    SUN-1334H free base Inhibitor
    SUN-1334H free base 是口服有效的组胺 H1 受体抑制剂，IC50 为 20.3 nM，Ki 为 9.7 nM。SUN-1334H free base 可抑制组胺引起的豚鼠离体回肠收缩，IC50 为 0.198 μM。SUN-1334H free base 可抑制组胺引起的豚鼠支气管收缩、组胺引起的比格犬皮肤风疹以及卵清蛋白引起的豚鼠鼻炎。
    SUN-1334H free base
  • HY-120236
    KSCM-5
    KSCM-5是一种sigma受体配体，具有在sigma-1受体上展现高亲和力的活性。KSCM-5的Ki值约为34nM，显示出显著的选择性。KSCM-5在化合物开发中有潜在的应用价值，特别是针对与sigma受体相关的疾病。
    KSCM-5
  • HY-131914
    EST64454 Antagonist
    EST64454 (compound 9k) 是一种选择性具有口服活性的 sigma-1 受体拮抗剂，Ki 为 22 nM。EST64454 可用于疼痛的研究。
    EST64454
  • HY-108514
    (±)-PPCC hemioxalate Modulator
    (±)-PPCC hemioxalate 是一种具有调节 sigma-1 受体活性的化合物。(±)-PPCC hemioxalate 能选择性地结合 sigma-1 蛋白 (s1)，进而激活 s1 受体导致 s1-Bip 复合物的解离来调节 ER-线粒体钙信号传递，对细胞生物能量学和细胞存活有重要作用。(±)-PPCC hemioxalate 可用于 sigma-1 受体在可卡因成瘾，遗忘，疼痛，抑郁，阿尔茨海默病，中风和癌症中的研究。
    (±)-PPCC hemioxalate
  • HY-163065
    σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 2 Antagonist
    σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 2 (compound 4x) 是 μOR激动剂/σ1R 拮抗剂，具有皮摩尔 μOREC50: 0.6 nM)和良好的 σ1R 抑制活性(Ki: 363.7 nM)。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 2 在各种疼痛模型中表现出强大的镇痛作用。
    σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 2
  • HY-159997
    AD353
    AD353 是一种选择性的 sigma-1 受体配体。AD353 在 Capsaicin (HY-10448) 诱发的异常性疼痛模型和 PGE2 诱发的机械性痛觉过敏模型中均表现出高效力。AD353 表现出良好的药代动力学特征。
    AD353
  • HY-162759
    Sigma-1 receptor antagonist 6 Antagonist
    Sigma-1 receptor antagonist 6 (Compound 12) 是 Sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂。Sigma-1 receptor antagonist 6 通过拮抗 σ1R，从而产生了强大的抗异常性疼痛作用。Sigma-1 receptor antagonist 6 可以用于神经病理性疼痛动物模型，缓解紫杉醇 (HY-B0015) 引起的机械性异常性疼痛。
    Sigma-1 receptor antagonist 6
  • HY-122112
    CM572 Agonist
    CM572 是 Sigma-2 受体的选择性不可逆部分激动剂。 CM572 具有抗肿瘤活性。 CM572 可诱导剂量依赖性细胞死亡，在 SK-N-SH 神经母细胞瘤细胞中的 EC50 为 7.6 μM。 CM572可用于神经母细胞瘤、乳腺癌等多种疾病的研究。
    CM572
  • HY-120421
    SW116 free base
    SW116 free base 是 sigma-2 受体 (sigma-2 receptor) 的选择性荧光配体，Ki 为 14 nM。SW116 free base在甲醇中的最大激发波长为 333 nM，最大发射波长为 506 nM。SW116 free base 可内化到 MDA-MB-435 细胞中，并在 24 分钟内达到 50% 的最大荧光强度。SW116 free base可作为荧光探针用于癌症研究。
    SW116 free base
  • HY-RS12908
    SIGMAR1 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    SIGMAR1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 SIGMAR1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    SIGMAR1 Human Pre-designed siRNA Set A
    SIGMAR1 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-149854
    AB21 Antagonist
    AB21 是一种有效的选择性 S1R 拮抗剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 13 nM 和 102 nM。AB21 具有降低机械超敏反应的作用。
    AB21
  • HY-RS12909
    Sigmar1 Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Sigmar1 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Sigmar1 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Sigmar1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Sigmar1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-116463A
    (2R,3S)-E1R Agonist 98.84%
    (2R,3S)-E1R 是 E1R 的一种对映异构体 (Compound 2c)。(2R,3S)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM)，可用于认知和记忆障碍的研究。
    (2R,3S)-E1R
  • HY-135608
    BD-1008 Antagonist 98.41%
    BD-1008 是一种选择性 σ1 受体拮抗剂，Ki 值为 2 nM。BD-1008 对 σ2 受体 (Ki 值为 8 nM) 的选择性是其 4 倍。BD-1008 可用于神经系统疾病的研究。
    BD-1008
Sigma Receptor Isoform Comparison

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